治疗晕车药物“美克洛嗪” 也具有促进骨骼生长作用

 

（东京新华电）日本最新研究发现，用于治疗晕车的药物“美克洛嗪”（Meclozine Hydrochloride）也具有促进骨骼生长的作用。这可能帮助治疗软骨发育不全的患者，还有可能增加普通人的身高。

 

不过这目前仍属初步发现，药物的具体效果还有待临床试验确认。

 

日本名古屋大学医学系副教授鬼头浩史等人在新一期美国在线科学杂志《公共科学图书馆综合卷》上报告说，如果基因FGFR3被异常激活，会导致软骨发育不全症。如患这种疾病，成人后的身高也仅有120至130厘米，还会出现椎管狭窄等症状。这种疾病很难治疗，目前一种方法是手术折断骨头后再拉长，但会给患者身体带来巨大负担。

 

研究小组利用大鼠软骨细胞测试了多种药物，结果发现美克洛嗪（别名敏可静、美克利静、保晕锭等）具有遏制FGFR3的效果。此外，在利用从实验鼠胎儿采集的骨骼进行实验时，发现添加了美克洛嗪后，能够促进骨骼生长。

 

研究小组还认为，除疾病外，因体质原因导致个头很矮的人，如果能够遏制FGFR3的作用，也有可能促进骨骼生长并随之增加身高。

 

由于美克洛嗪是一种已经得到批准的药物，研究人员计划进一步开展的临床治疗试验有望早日开始。

 

研究人员认为，在利用美克洛嗪进行治疗时，有可能需要在发育期持续服药。

 

原文地址：http://www.zaobao.com/news/world/story20131206-284835

 

美克洛嗪介绍：

基本信息

中文别名： 美克洛嗪、氯苯甲嗪、氯苯苄嗪、美可利嗪、美可洛秦、美可洛嗪、美克利嗪、美其敏、敏可静、敏克静、盐酸氯苯甲嗪、盐酸氯苯苄嗪、盐酸美克洛嗪

英文别名： Ancolan、Antivert、Bonamina、Bonamine、Bonine、Calmonal、Diadril、Histametizine、Itimerol、Marex、Meclizine、Meclizine Hydrochloride、Meelizine

分子式： C25H27ClN2

分子量：390.95

CAS No ：569-65-3

药品类别： 抗组织胺药

 

 

基本信息

中文别名： 美克洛嗪、氯苯甲嗪、氯苯苄嗪、美可利嗪、美可洛秦、美可洛嗪、美克利嗪、美其敏、敏可静、敏克静、盐酸氯苯甲嗪、盐酸氯苯苄嗪、盐酸美克洛嗪

英文别名： Ancolan、Antivert、Bonamina、Bonamine、Bonine、Calmonal、Diadril、Histametizine、Itimerol、Marex、Meclizine、Meclizine Hydrochloride、Meelizine

分子式： C25H27ClN2

分子量：390.95

CAS No ：569-65-3

药品类别： 抗组织胺药

 

药理药动

是组胺受体的拮抗剂，其作用远较苯海拉明持久，可维持 12—24小时。

2物化性质

本品为淡黄色至黄色结晶性粉末；微臭，无味。在三氯甲烷中易溶，在乙醇中溶解，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶。

沸点230℃（0.267kPa）

其盐酸盐（[1104-22-9]）

熔点224℃（分解）

3适 应 症

适用于各种皮肤粘膜过敏疾病，亦可用于妊娠、放疗及晕动症引起的恶心、呕吐。是组胺受体的拮抗剂，其作用远较苯海拉明持久，可维持12～24小时。

[制剂与规格]盐酸美克洛嗪pian25mg

不良反应

有嗜睡、视力模糊、乏力等反应

4功用主治

本品为组胺受体的拮抗剂，可对抗组胺引起的降压效应、并对致死量组胺引起的动物死亡起保护作用。并有中枢抑制和局麻作用。抗晕动症和眩晕效应与其抗胆碱作用有关。皮肤粘膜过敏性疾病，亦可用于放疗及晕动症引起的恶心、呕吐。

5用法用量

口服，25mg/次，3次/日。预防晕动病应提前1小时服药，每次25 ～ 50mg，每日1次。

[药物过量] 过量可能引起精神错乱、抽搐、震颤、呼吸困难、低血压。如服用中毒量，可用生理盐水洗胃和导泻。抽搐时可静注地西泮控制。低血压者可使用血管收缩药对症治疗，其他包括给氧和静脉输液等支持疗法。

 

6注意要点

妊娠B类。对本品过敏者禁用。

（1）在下列情况下应慎用膀胱颈狭窄、良性前列腺肥大、闭角型青光眼、幽门十二指肠狭窄等。

（2）本品可抑制组胺引起的皮肤反应，在药物过敏性皮试前72小时应停用本品，以免出现假阴性反应结果。

[孕妇及哺乳期妇女用药]大鼠超过人常用剂量25～50倍可见幼仔腭裂。经药物流行病调查，未发现不良反应。医生应用于孕妇时应权衡利弊。因本品可进入乳汁，哺乳期妇女不宜用。

[儿童用药] 新生儿、早产儿不宜用。

[老年患者用药]老年人对成人常规剂量较敏感，易发生低血压、精神错乱、滞呆和头晕，应酌情减量。

7药物分析

方法名称：

盐酸美克洛嗪的测定—电位滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定盐酸美克洛嗪的含量。

本方法适用于盐酸美克洛嗪。

方法原理：

供试品加三氯甲烷溶解后，加冰醋酸、醋酐与醋酸汞试液，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，记录高氯酸滴定液的使用量，计算，即得。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 冰醋酸

5. 醋酐

6. 冰醋酸

7. 醋酸汞试液

8. 基准邻苯二甲酸氢钾

8合成方法

将1-对氯二苯甲基-4-苄基哌嗪溶于乙醇[1]，在镍催化剂存在下，于10MPa氢压下在150℃反应6h。滤出催化剂，真空蒸馏，分离出对氯二苯甲基哌嗪。然后加入研细的氨基钠，加热回流1h，反应物冷却后加入间甲基苄基氯，产物进行后处理，得氯苯甲嗪。

9试样制备

1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品0.2g，加三氯甲烷50mL溶解后，加冰醋酸50mL、醋酐5mL与醋酸汞试液10mL，照电位滴定法，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正，记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于23.19mg的盐酸美克洛嗪（C25H27ClN2·2HCl ），即得。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005p.552。